Tijelo prirodno proizvodi analgetike i znanstvenici to sad žele 'pojačati' po potrebi
Fentanil, oksikodon i morfij su supstance koje su mnogima poznate kao sredstva za ublažavanje boli, ali i uzroci epidemija ovisnosti. Znanstvenici su godinama pokušavali pronaći ravnotežu između svojstva ublažavanja boli opioida i njihovih negativnih nuspojava.
Znanstvenici sa Sveučilišta u Michiganu sada su našli riješenje ovog problema tako da su upregnuli sposobnosti tijela da samo zaustavi bol.
Svi opioidi djeluju na receptore koji se prirodno nalaze u mozgu i drugim dijelovima organizma. Jedan takav receptor, mu-opioidni receptor, veže se za prirodne analgetike u tijelu poznate kao endogeni endorfini i enkefalini. Lijekovi koji djeluju na mu-opioidne receptore mogu izazvati ovisnosti i neželjene posljedice poput umora, problema s disanjem, zatvora i mučnine.
„Kada vas nešto boli otpuštate endogene opioide, no oni jednostavno nisu dovoljno snažni“, objasnio je jedan od autora studije, John Traynor.
Ovaj je tim znanstvenika dugo radio na hipotezi da substance zvane pozitivni alosterički modulatori mogu povećati učinak tjelesnih endorfina i enkefalina. U ovoj su studiji uspjeli pokazati da pozitivni alosterički modulator poznati kao BMS-986122 može potaknuti sposobnost enkefalina da aktivira mu-opioidne receptore.
Za razliku od opioidnih lijekova, pozitivni alosterički modulatori djeluju samo u prisnosti endokrina ili enkefalina, što znači da djeluju samo u slučaju prisustva boli. Oni se ne vežu za receptore na način na koji to čine opioidi, već se vežu za različite lokacije koje povećavaju njihovu mogućnost odgovora na tjelesne supstance za ublažavanje boli.
„Kada trebate enkefaline, otpuštate ih u pulsirajućem ritmu u specifičnim regijama tijela, a oni su zatim brzo metabolizirani. S druge strane, lijekovi poput morfija preplavljuju tijelo i mozak i zadržavaju se nekoliko sati“, rekao je Traynor i dodao da tijelo treba mnogo manje enkefalina za olakšavanje boli u prisustvu pozitivnih alosteričkih modulatora.
Eksperimenti na miševima potvrdili su da su receptori opioida bili snažnije aktivirani od strane analgetičkih molekula organizma što je dovelo do olakšanja boli. Modulatori su također imali mnogo manje nuspojava od opioidnih lijekova.
„Iako ove molekule neće riješiti krizu opioida, mogle bi je usporiti i spriječiti od ponovne pojave jer pacijentima više neće trebati tradicionalni opioidni lijekovi“, zaključio je Traynor.
Izvor: Michigan Medicine